【血中尿酸濃度を下げるフェブキソスタット!】痛風最新治療薬

痛風の治療薬にはいろいろな種類がありますが、かつて「新薬」と呼ばれ、つらい痛風の症状には非常に効果が高かった「ザイロリック」は、その代表的な存在でした。

実際私も今現在、このザイロリックを肌身離さず持ち歩き、発作の際にはすぐに服用するようにしています。

しかし、およそ40年ぶりに、そのザイロリック以来となる痛風の最新治療薬として、ある薬が開発されました。それが



です。痛風が発症するメカニズムはまだはっきり解明されたわけではありませんが、しかし、痛風の発症によって「激しい痛み」が発せられる理由は明らかになっています。

これは何も難しいメカニズムではありません。血中の尿酸の濃度が高まり、それが結晶化して神経を突き刺すからです。

つまり、痛風の痛みを改善するためには、血中の尿酸濃度を下げることが必須になります。ザイロリックも当然尿酸値を下げるためには非常に高い効果を示していました。

フェブキソスタットとは

基本的にはザイロリックと同様、血中尿酸濃度を下げる目的で使用されます。

わが国において、CKDステージ36~5の患者70名に、フェブキソスタットを24週間投与してその有効性と安全性が検討された。その結果は、血清尿酸値は40%以上低下し、血清尿酸値6.0mg/dL以下の達成率は70%以上であった.副作用は70名中5名に認められ,しびれ,動悸,皮疹など軽度なもので、かつ薬物中止で回復した。さらにより最近上市されたトピロキソスタットも胆汁排泄経路で約半数が代謝されるので、腎障害時でも比較的安全に使用できると考えられる.

引用元:高尿酸血症・痛風の治療ガイドライン第3版

ただ、この新薬がザイロリックよりも高い効果を発揮すると考えられるのは、ザイロリックに比べて1日の服用回数を少なく抑えることができるという点です。

それによって、身体にかかる負担や経済的な面での大きなメリットが期待できることになります。

ちなみに、ザイロリックの場合は1日に2~3錠の服用で、痛風の症状を緩和し、発症を予防することが可能とされましたが、フェブキソスタットの場合は



症状の緩和と予防が期待できるとされます。このフェブキソスタットを開発したのは、日本の製薬会社でした。その会社とは、「帝人ファーマ」という、帝人グループの製薬会社です。

ただ、この新薬が実用化されたのは欧米のほうが先で、日本では帝人ファーマから「フェブリク」という商品名で販売をスタートさせました。


日本や欧米以外では、台湾などでもこの新薬がすでに実用化されています。

従来のフェブキソスタットの場合、ザイロリックなどと同様、腎機能が低下している患者への投薬は禁忌とされていました。

しかし帝人ファーマが開発した「フェブリク」に関しては、腎機能に問題がある患者に対しても投薬可能であるというのが大きな特徴となっています。

痛風罹患者としては、この関連の新薬開発は本当にうれしいニュースです。

痛風のジェネリック新薬

いろいろな病気に適合した薬品、薬剤があり、特に私たちが「患者」として処方される「処方薬」に関しては、これだけ数多くの薬が開発されながらなおも日々進化しているという印象があります。

そして、その進化の過程で「新薬」となるのが、いわゆる「ジェネリック新薬」と呼ばれるものが非常に多いです。

ですから、たとえば「痛風」のように、長期にわたって投薬治療が必要となる病気では、あるとき急に「こちらの薬をつかってみませんか?」というようなことをお医者さんから言われ、妙に不安になったりもしたという経験があるという人も少なくないはずです。

その「こちらの薬」こそ、今いろいろと話題になっている「ジェネリック新薬」です。

ジェネリック新薬について簡単にお話しておきますと、これは、「既存の薬(物質特許が切れたもの)を別の会社が類似品の形でつくった新薬」ということになります。

ですから、基本的には、従来の薬をほとんどそのままコピーするか、あるいは多少手を加えて改良しているというケースが多いのが、ジェネリック新薬の特徴です。

また、治験をはじめとする臨床試験を大幅にカットすることができるという特徴があるため、ジェネリック新薬は、



があります。先ほどちょっと痛風の話をしましたので、引き続いて痛風関連の薬に関してお話を進めます。ここでは、痛風の薬のジェネリック新薬についてお話したいと思います。

痛風ではもっともポピュラーな薬と思われるのが、尿酸値をコントロールするという効果が大きい「ザイロリック」という薬です。

現在では、ザイロリックのジェネリック新薬が多数登場していますので、これについてお話します。

ザイロリックのジェネリック新薬は非常に多くの種類(会社)があり、ざっと思いつくところだけでも20種類くらいのジェネリック薬品が現時点で存在しています。

中では、もっともポピュラーなのが、共和、杏林、昭和薬化、田辺などで開発した「アロプリノール」ではないでしょうか。


それまでザイロリックをつかっていたのに、あるとき急にアロプリノールに変更されてびっくりしたというケースもあったのではないかと思います。

ほかにも数多くのジェネリック新薬がありますが、基本的にどれもほとんど同じ効果、効能が期待できると考えて問題ないでしょう。

ただ、その単価に関しては、会社によってかなり異なるというのが実際のところです。

しかしいずれにしても、病院で処方されるときには、多少でも割安になっている場合が多いのではないでしょか。少なくとも、高くなったということはまずないと思います。

痛風の治療薬に新薬登場

痛風の薬というと尿酸値を下げる尿酸降下薬のことです。また痛み止めである消炎鎮痛薬も関節の痛みを改善するために飲むこともあります。

尿酸降下薬尿酸生成抑制薬,尿酸排泄促進薬,尿酸分解酵素薬に大別される. 尿酸生成抑制薬はキサンチン酸化還元酵素阻害薬であるが、近年新たな薬剤が創出され、中等度の腎障害を伴う患者までは通常用量での投与が可能となっている. 新たなキサンチン酸化還元酵素阻害薬は、すべてメルカプトプリン水和物また はアザチオプリンと併用禁忌薬であるが,誤って使用される医療事故の報告が少なくない。尿酸排泄促進薬はおもに腎臓の尿酸トランスポーターの作用を修飾する薬剤である。尿酸分解酵素薬は腫瘍崩壊症候群に使用される

引用元:高尿酸血症・痛風の治療ガイドライン第3版

関節の痛み止めは痛いときに飲みますが、尿酸降下薬は尿酸値が6.0以下だったら飲みません。

今回尿酸降下薬が必要な人にとって、朗報とも言える新薬の登場で随分数値を下げることができているとのことです。

痛風の研究は1988年から続けられていましたが、なかなか結果は出ませんでした。この40年痛風の新薬は出ていませんでしたが、とうとう日本人の研究者によって新薬が出たのです。


尿酸降下薬の研究プロジェクトで頑張っていたのは近藤氏という日本人一人でしたが、自由意志で協力してくれる仲間たちと、とうとう従来の薬の1000~1万倍という活性を持つ化合物フェブキソスタットの合成に成功したのです。

そして有効生の検証、安全性などの試験も完了し、1996年に臨床試験へと移り、高い効果を確認できたのです。

プロジェクトをスタートしてから8年目のことでした。このフェブキソスタットという成分は、尿酸を体内生成する酵素のキサンチンオキシダーゼの働きを阻止する尿酸生成抑制薬です。

今までの尿酸生成抑制薬もこの酵素を阻止する成分ですが、阻害のメカニズムや投与した場合の代謝や排泄経路がフェブキソスタットとは違うため、ほとんどの活性代謝物が尿中に排出されます。

そのため腎機能の低下している人は用量制限されていました。

しかしフェブキソスタットは肝臓で代謝され、便と尿にバランスよく排泄されるようになっているので、腎臓への負担がなく腎機能が低下した人でも安心して使えるようになったのです。

そして1日1回の服用で尿酸値を下げる効果は、今までよりずっと高いものが期待できます。そして海外の長期臨床試験では、5年後には完治した人も出ているとのこと。

高尿酸血症は高血圧や糖尿病、脳卒中などの命にかかわる疾患のリスクも高まるとのこと。

そういう意味ではこのフェブキソスタットという成分は、さまざまな疾患の予防にもなると言えるのではないでしょうか。

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